鹽酸帕羅西汀 CAS號(hào): 78246-49-8 中文同義詞: (-)-反-4-(4-氟苯基)-3-[[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基]-哌啶鹽酸鹽;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽;鹽酸帕羅西汀;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽A;鹽酸帕羅克賽;(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(亞甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶鹽酸鹽 英文名稱: Paroxetine hydrochloride 英文同義詞: (3s,4r)-orid;(3s-trans)-id;3-((1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-,hydrochloride,(3s-trans)-piperidin;3-((1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-piperidinhydrochl;3-((1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl)-4-(4-fluorophenyl)-piperidinhydrochlor;brl29060a;brl29060hydrochloride;BRL-29060 分子式: C19H21ClFNO3 分子量: 365.83 標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè) 含量：99% 性狀 白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味微苦。易溶于甲醇，在乙醇中溶解，在水中微溶。 用途 該品為一種新型的抗抑郁藥物，可用于各種類型的抑郁癥。 包裝：25kg/桶 藥理作用 該品屬抗抑郁癥藥，為強(qiáng)效、高選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強(qiáng)中樞5-羥色胺神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺H1受體幾乎沒有親和力。對(duì)單胺氧化酶也沒有抑制作用。毒理研究遺傳毒性：帕羅西汀細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、程度外DNA合成試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及大鼠顯性致死試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：給帕羅西汀15mg/kg/天（以mg/m 計(jì)算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍），大鼠的受孕率下降。在2到52周的毒性研究中，發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時(shí)可見附睪管上皮空泡，25mg/kg/天時(shí)伴隨精子生成抑制的睪丸輸精管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天（以mg/m 計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的9.7和2.2倍），未顯示出致畸毒性。但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續(xù)給藥，哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加，該作用發(fā)生在1mg/kg/天，死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。致癌性：在嚙齒類動(dòng)物給藥（飼料摻入法）兩年的致癌性研究中，小鼠和大鼠給藥劑量分別達(dá)25mg/kg/天和20mg/kg/天（以mg/m 計(jì)算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.4和3.9倍），結(jié)果高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤顯著增加（對(duì)照、低、中和高劑量組分別為1/100，0/50，0/50，和4/50），淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞瘤隨劑量遞增。雌性大鼠不受影響。盡管在小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加，但沒有藥物相關(guān)的腫瘤小鼠數(shù)量的增加。這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。依賴性：目前沒有有關(guān)帕羅西汀動(dòng)物或人的濫用、耐受或軀體依賴的系統(tǒng)研究資料。