非洛地平 CAS號(hào): 86189-69-7 廠家：永諾藥業(yè) 中文同義詞: 4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙基甲基酯;非洛地平 英文名稱: Felodipine 英文同義詞: 4-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-3,5-PYRIDINECARBOXYLIC ACID METHYL ESTER 分子式: C18H19Cl2NO4 分子量: 384.25 熔 點(diǎn)：144-145°C 含 量：≥99% 標(biāo)準(zhǔn)：國(guó)家標(biāo)準(zhǔn) 性狀：類白色結(jié)晶粉末 用途：用于治療高血壓、缺血性心臟病、心力衰竭等病癥 包 裝：25KG桶 藥理毒理 性狀 非洛地平 本品為白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味；遇光不穩(wěn)定。 本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中幾乎不溶。 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（附錄Ⅵ c）為 141-145℃。 鑒別 非洛地平 （1）取本品20mg，加鹽酸1ml溶解后，加鹽酸羥胺試液1ml，混勻，滴加20%氫氧化鈉溶液使呈堿性，置水浴煮沸30分鐘，放冷，再滴加1mol/l鹽酸溶液使恰呈酸性，加 三氯化鐵試液數(shù)滴，溶液顯紅褐色。 （2）取本品，加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（附錄Ⅳ a）測(cè)定，在238nm與361nm的波長(zhǎng)處有*吸收。 （3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集794圖）一致。 本品為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓；對(duì)心肌亦無(wú)明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌酐廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響。 藥代動(dòng)力 10名健康成年人口服本品10mg后，達(dá)峰時(shí)間(tmax)為2.01±0.63小時(shí)，峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時(shí)。據(jù)資料文獻(xiàn)報(bào)道，本品主要由*代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長(zhǎng)約36小時(shí)。