利巴韋林 英文名稱: Ribavirin CAS：36791-04-5 中文同義詞: 利巴韋林;1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺;1-B-D呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;病毒唑;三氮唑核苷;1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-羥酰胺;三氨唑核苷;三唑核苷、病毒唑 別名：病毒唑，利巴韋林，三氮唑核苷，威樂(lè)星 化學(xué)名： 1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺    英文名：Ribavirin 分子式：C8H12N4O5   分子量： 244.21    ATC編碼：J0*B04   PubChem：5064    DrugBank：APRD00081       標(biāo)準(zhǔn);CP2005 含量;98.5～101.5% 性狀：應(yīng)為白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭、無(wú)味 用途：幼兒呼吸道合胞病毒肺炎。甲型、乙型流感和副流感病毒感染。流行性出血熱。單純皰疹。腮腺炎、水痘、帶狀皰疹等。 包裝：25kg/桶 利巴韋林為合成的核苷類抗病*。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)表明，利巴韋林對(duì)呼吸道合胞病毒（RSV）具有選性的抑制作用。利巴韋林的作用機(jī)理尚不清楚，但是其體外 活性可被鳥(niǎo)嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示，利巴韋林可能作為這些細(xì)胞的代謝類似物而起作用。推薦原料藥及中間體 藥理作用 1、利巴韋林在紅細(xì)胞中磷酸化，生成三氮唑核苷單磷酸、二磷酸及三磷酸。其中三氮唑核苷單磷酸是肌苷單磷酸脫氫酶的強(qiáng)抑制劑，可抑制細(xì)胞鳥(niǎo)苷酸的合成，降低細(xì)胞鳥(niǎo)苷酸三磷酸化，阻斷病毒核酸的合成。 2、三氮唑核苷三磷酸抑制流感病毒RNA聚合酶，干擾病毒復(fù)制。 3、三氮唑核苷三磷酸抑制病毒mRNA5’末端的合成和轉(zhuǎn)錄酶，從而抑制DNA和RNA合成。對(duì)多種病毒 (包括dna型病毒和rna型病毒) 有抑制作用。對(duì)流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等有防治作用，對(duì)流行性出血熱也有效。 4、主要經(jīng)尿以原形排泄，也有少量脫糖三氮唑核苷代謝產(chǎn)物，少量從糞便排出。 化學(xué)性質(zhì) 本品為無(wú)色或白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。常溫下穩(wěn)定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃(精制品有兩種晶體)。 用途 廣譜抗病*，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、皰疹、麻疹等，有防治作用；對(duì)流行性出血熱有效。尤其對(duì)早期患者 明顯?？诜梢鸶篂a，無(wú)其他明顯毒性，但可有白細(xì)胞減少，劑量過(guò)大抑制血紅蛋白及紅細(xì)胞成熟而導(dǎo)致可逆性貧血。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸致胚胎毒的報(bào)道，孕婦忌用。 用途 為廣譜核苷類抗病*物 生產(chǎn)方法 以核苷或核苷酸為原料 先將鳥(niǎo)苷和鳥(niǎo)苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在雙-對(duì)硝基苯酚的催化下，與三疊氮縮酰胺反應(yīng)生成縮合物，經(jīng)氨解即得。 鳥(niǎo)苷（或鳥(niǎo)苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對(duì)硝基苯酚）-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷 酶合成法 先將鳥(niǎo)苷和鳥(niǎo)苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應(yīng)直接生成三氮唑核苷。 鳥(niǎo)苷（或鳥(niǎo)苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。