順鉑 CAS:15663-27-1 廠家：永諾藥業(yè) 中文同義詞: 氯氨鉑;順二氯二氨基鈀;順雙氯雙氨絡(luò)鉑;順二氯二氨基鉑(順鉑)即為:CISPLATIN;(Z)-二氨二氯鉑;順氨鉑;順氯氨鉑;順-雙氯雙氨絡(luò)鉑 英文名稱：Cisplatin 化學(xué)名: (順)二氨二氯鉑 分子式： Cl2(NH3)2Pt 分子量：300.5 規(guī)格：USP30/EP6 含量：99.82％ 性狀：黃色粉末 用途：抗腫瘤 包裝：鋁聽或鋁箔袋 本品是中心以二價鉑同兩個氯原子和兩個氨分子結(jié)合的重金屬絡(luò)合物，類似于雙功能烷化劑，可與DNA復(fù)制。DDP細胞最敏感，高濃度時抑制RNA及蛋白質(zhì)合成。本品對乏氧細胞作用，進入人體后可擴散通過帶電的細胞膜。目前認為，DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶堿基。 作用與用途：本品屬細胞周期非特異性藥物，具有細胞毒性，可抑制癌細胞的DNA復(fù)制過程，并損傷其細胞膜上結(jié)構(gòu)，有較強的廣譜抗癌作用。臨床用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、惡性淋巴瘤、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌及成骨肉瘤等多種實體腫瘤均能顯示療效。 發(fā)現(xiàn)歷史 順鉑為當前聯(lián)合化療中最常用的藥物之一，化學(xué)名全稱順式-二氯二氨合鉑，為無機金屬絡(luò)合物，將氯解離后與癌細胞的DNA交叉聯(lián)結(jié)，從而破壞DNA功能?？赡芘cDNA形成鏈內(nèi)或鏈間交聯(lián)，亦可能與DNA及蛋白質(zhì)形成交聯(lián)，并抑制細胞有絲分裂，屬細胞周期非特異性藥物，除抗癌外，尚能抑制淋巴細胞轉(zhuǎn)化，有免疫抑制作用，可用作抗癌藥物的金屬配合物。 1844年由法國化學(xué)家皮朗尼首先制得，曾被稱為皮朗尼氏鹽。一種橙黃色晶體，溶解度很小(25℃時為0.252 克/100克水)，可用四氯合鉑(Ⅱ)酸鉀溶液與氨水反應(yīng)制得。 1891年現(xiàn)代配位化學(xué)奠基人維爾納從研究這一類化合物出發(fā)建立了配位理論，并闡明了皮朗尼氏鹽的順式結(jié)構(gòu)。 順鉑的抗癌活性直至1965年才由美國密執(zhí)根大學(xué)羅森伯格及其同事發(fā)現(xiàn)。他們在研究電場對大腸桿菌生長的影響時，發(fā)現(xiàn)在含有氯化銨的培養(yǎng)液中放入金屬鉑電極再通2安電流兩小時后，抑制了大腸桿菌的繁殖。進一步研究表明，這是由于電極上微量鉑因電解氧化生成鉑離子與氯化銨溶液發(fā)生化學(xué)反應(yīng)后的產(chǎn)物—— 順鉑所起的作用。羅森伯格認為順鉑既然能阻止細胞分裂，就應(yīng)有抗癌活性。通過抗癌試驗，證明順鉑有良好抗癌效果，從而引起人們對金屬配合物藥物學(xué)的興趣，組織了化學(xué)、生物學(xué)、醫(yī)學(xué)界的國際合作研究，終于使順鉑在治療癌癥上得到了成功的應(yīng)用。 1978年12月美國食品和藥物管理局批準將順鉑用于臨床，并作為商品供應(yīng)市場，具有抗瘤譜廣、對乏氧細胞有效的特點。但對*、神經(jīng)系統(tǒng)及*有毒性。現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為抗腫瘤藥。