托拉塞米 CAS:56211-40-6 英文名：Torasemide，Torsemide 中文化學(xué)名：N-〔〔（1-甲基乙基）氨基〕羰基〕-4-〔（3-甲基苯基）氨基〕-3-吡啶磺酰胺 英文化學(xué)名：3-Pyridinesulfonamide, N-[[(1-methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-.1-Isopropyl-3-[(4-m-toluidino-3-pyridyl)sulfonyl]urea 分子式：C16H20N4O3S 分子量：348.43 標(biāo)準(zhǔn)：USP29、EP5.4cp2005。 含量：99% 性狀：為白色或類白色粉末或結(jié)晶 用途： 高血壓利尿藥，可單獨(dú)或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用治療高血壓。 包裝：1-5公斤/包，10-25公斤/桶 1. 利尿作用 人體試驗(yàn)證實(shí)，10mg托拉塞米的利尿作用與20～40mg呋塞米（furosemide）和1mg布美他尼（bumetanide）相當(dāng)，其利尿閾劑量2.5mg?？诜?0min至數(shù)小時(shí)內(nèi)利尿作用明顯，尿量呈劑量依賴性增加，4h內(nèi)達(dá)利尿高峰，隨后藥效減弱，但降壓速度明顯慢于呋塞米。健康人靜脈和口服用藥，作用可維持6～8h。 2.排Na+作用 托拉塞米抑制亨氏袢對(duì)Na+和c1-的重吸收，而遠(yuǎn)端腎段不能完全代償，故產(chǎn)生排Na+和利尿作用。排Na+的閾劑量為2.5mg。治療劑量范圍內(nèi)，尿Na+和托拉塞米的排泄速率之間呈對(duì)數(shù)一線性反應(yīng)曲線。Fowler等[5]報(bào)道，該品20mg顯著增加各時(shí)間段和24h的總排Na+量，而該品10mg或呋塞米40mg僅在前4h內(nèi)明顯增加排Na+量。Knauf等報(bào)道，健康志愿者靜注20mg托拉塞米，1h內(nèi)開(kāi)始排Na+，l～2h達(dá)高峰，6h內(nèi)Na+排出最多，此后排Na+減少，低于基礎(chǔ)排Na+量 3.排K+作用 托拉塞米的排K+作用弱于其他袢利尿劑。托拉塞米缺乏在近曲小管對(duì)磷或糖類的重吸收活動(dòng)，而K+的重吸收也在近曲小管，由此推測(cè)排K+量減少。另一方面，也可能與該品的抗醛固酮作用有關(guān)，其排K+作用相對(duì)弱于其排Na+作用，因此尿Na+/K+增加。呋塞米的排K+作用是該品的3倍。但在臨床上監(jiān)測(cè)血K+及尿排K+量，托拉塞米與呋塞米沒(méi)有顯著差異。 4.其他作用 Kruck報(bào)道，用托拉塞米長(zhǎng)期治療血Mg2+無(wú)臨床意義的變化，但Knauf等報(bào)道，服藥后24h內(nèi)Mg2+的變化直接與排K+有關(guān)，因此，目前對(duì)Mg2+的作用尚無(wú)定論。在托拉塞米作用期間內(nèi)，尿Ca2+和尿Cl-的丟失與尿Na+的排泄平行。24h內(nèi)尿Ca2+和cl-的排泄率在托拉塞米10.20mg和呋塞米40mg之間無(wú)顯著差異，血Ca2+和血cl-無(wú)變。對(duì)尿酸、尿素、肌酐的排出亦無(wú)明顯影響。