多潘立酮 CAS: 57808-66-9 英文名：Domperidone，Motilium 嗎丁啉;度哌酮;哌雙咪酮;島姆吡唑;多潘立酮;多番立酮;多帕立酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮 英文化學(xué)名：5-chloro-1-[1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one，alpha-[2-(diisopropylamino) ethyl]-alpha-phenyl-2-pyridineacetamide 分子式：C22H24ClN5O2 分子量：425.9 熔點(diǎn) 244～248℃ 有關(guān)物質(zhì) 單峰≤0.25％ 總雜質(zhì)≤0.5％ 干燥失重 ≤0.5％ 硫酸灰分 ≤0.1% 重金屬 ≤10ppm 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：EP5.0 含量： 99.0～101.0％ 性狀： 白色至類白色粉末 用途：1.由胃排空延緩、胃腸道反流、食道炎引起的消化不良癥。 -上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛； -噯氣、腸胃脹氣； -惡心、嘔吐； -口中帶有或不帶有反流胃內(nèi)容物的胃燒灼感。 2.功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐。 包裝：5公斤/包，25公斤/桶。 【適應(yīng)癥】 ⒈用于治療胃輕癱（尤其是糖尿病性胃輕癱），可使胃潴留的癥狀消失，并縮短胃排空時(shí)間；對中度以上功能性消化不良（FD）的患者可使餐后上腹脹、上腹痛、噯氣、早飽、燒心及惡心、嘔吐等癥狀完全消失或明顯減輕。 ⒉對反流性胃炎有明顯的效果，但對胃食管反流病的療效不太滿意。 ⒊可作為消化性潰瘍（主要是胃潰瘍）的輔助治療藥物，用以消除胃竇部潴留。 ⒋各種原因引起的惡心、嘔吐：手術(shù)后的惡心、嘔吐；抗帕金森病藥物（如苯海索、莨菪堿等）引起的胃腸道癥狀及多巴胺受體激動(dòng)藥（如左旋多巴、溴隱亭）所致的不良反應(yīng)；細(xì)胞毒性藥物（如抗腫瘤藥）引起的嘔吐。但對氮芥等強(qiáng)效致吐藥引起的嘔吐和對嚴(yán)重的嘔吐效果較差；消化系統(tǒng)疾病(胃炎、肝炎、*炎等）引起的嘔吐；因疾病和檢查、治療引起的惡心、嘔吐，如偏頭痛、痛經(jīng)、顱腦外傷、尿毒癥、血液透析、胃鏡檢查和放射治療等；兒童因各種原因引起的急性和持續(xù)性嘔吐，如感染、餐后反流和嘔吐等。 ⒌少數(shù)可應(yīng)用于促進(jìn)產(chǎn)后泌乳。 化學(xué)性質(zhì) 從二甲基甲酰胺-水得白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)242.5℃ 用途 強(qiáng)效外周多巴胺受體拮抗劑，有抗嘔吐和胃動(dòng)力學(xué)作用，能影響胃腸運(yùn)動(dòng)，使胃腸道上部的蠕動(dòng)和張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增強(qiáng)胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng)，協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良，及功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內(nèi)多巴胺受體幾乎無抑制作用，因此無精神和神經(jīng)性副作用。并可用于因服用多巴胺受體激動(dòng)劑治療帕金森病所引起的惡心。 用途 為抗膽堿解痙藥 生產(chǎn)方法 2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基環(huán)己羧酸乙酯反應(yīng)，再氫化還原，和尿素環(huán)合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮。 羥丙胺對2-硝基氯苯中的氯進(jìn)行親核取代，再氫化還原硝基為氨基，和*環(huán)合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的兩個(gè)苯并咪唑衍生物按如下進(jìn)行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氫-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸鈉、0.1份碘化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌，回流24h。冷卻至室溫，加入水。過濾出不溶物，用硅膠柱進(jìn)行層析，展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產(chǎn)物的流出液，濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結(jié)晶。過濾后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重結(jié)晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔點(diǎn)242.5℃。