泰諾福韋 CAS：147127-20-6 英文名稱：tenofovir 中文別名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤 英文別名：TFV；viread；PMPA 分子式：C9H14N5O4P 分子量：287.22 熔點(diǎn)：276-280℃ 水溶性：13.4mg/mL (25℃) 標(biāo)準(zhǔn)：企標(biāo) 含量：98% 性狀：本品為白色固體。 用途：本品為核苷酸類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可阻斷HIV復(fù)制。與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病*物聯(lián)合應(yīng)用治療HIV-1感染。 包裝：25kg/桶 制備方法 1.在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將亞磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在87℃反應(yīng)，然后回流。反應(yīng)完全后冷卻至1℃，緩慢加入對甲苯磺酰氯和三乙胺，使溫度不超過10℃。加畢，在22℃反應(yīng)，得到對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。 2.在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將(S)-縮水甘油、5%鈀-炭、乙醇和氫氧化鈉水溶液混合，進(jìn)行加氫，得到(R)-1，2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇鈉的乙醇溶液，反應(yīng)得(R)-1，2-丙二醇碳酸酯。將其和腺嘌呤、對甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氫氧化鈉溶于二甲基甲酰胺，在130℃反應(yīng)至完全，得(R)-9[2-(二乙基膦?；籽趸?丙基]腺嘌呤。將其溶于乙腈，加入溴三甲基硅烷，回流反應(yīng)至完全，得泰諾福韋粗品，可用水重結(jié)晶。將泰諾福韋和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺一起攪拌后，加入碳酸氯甲基2-丙基酯，在55～65℃反應(yīng)至完全，然后以富馬酸酸化，得富馬酸泰諾福韋雙特戊酰氧基甲酯。